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注射液)


地图标题 / 2020-04-27

  静脉注射用于诊断、治疗、内窥镜手术(如支气管镜检查、胃镜检查、膀胱镜检查、冠状动脉造影、心脏导管插入术、肿瘤手术、放射过程、缝合撕裂伤和单独用药或与其他中枢神经系统联合用药的过程)之前或操作过程中的镇静/抗焦虑/记忆缺失。

  静脉注射用于其他剂给药之前的全麻诱导。在使用性前驱用药的情况下,能在相对狭窄的剂量范围和短时间内实现诱导。静脉注射也可作为二氧化氮和氧的静脉补充(复合)。

  持续静脉滴注作为剂用于气管插管及机械通气患者的镇静,或是用于病危护理治疗中的镇静。

  注射液是一种强效镇静剂,使用时需要缓慢给药,并且剂量个体化。临床经验显示本品的药效是地西泮的3〜4倍。因为有严重及危及生命的心肺不良事件报道,所以使用本品时,无论患者的年龄及身体状况如何,都需要有应对不良反应的监测、检查及治疗的准备。

  单剂量过量或过快静脉给药会导致呼吸抑制、气道梗阻和/或窒息。虚弱患者、合用中枢神经系统者、虽未进行气管插管但接受与上呼吸道相关的手术(如胃镜或牙齿护理)的患者发生以上不良反应的可能性增大(参见【警示语】及【注意事项】警告部分)。

  及儿童曾有如激动、不自主运动、亢进、好斗等反应的报道,如发生这些不良反应,继续给药前应谨慎(参见【注意事项】警告部分)。

  注射液可与硫酸吗啡、派替啶、硫酸阿托品或东莨菪碱等经常使用的前驱用药在同个注射器内混合使用。本品可用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液稀释。

  患者对镇静剂的反应及产生的呼吸状况各不相同,不管镇静程度及给药途径如何,镇静都是一个连续的过程。患者很容易从轻度镇静转成深度镇静,同时可能保护性反射消失,这种情况在儿童身上尤为明显。根据患者的年龄、临床状态及合用中枢神经系统抑制药的情况,镇静药剂量应进行个体化调整,同时需要对呼吸及心脏功能(即脉搏血氧饱和度)进行持续监测。

  镇静指南建议在给药前仔细了解患者的病史以判断患者的基本医学情况或合并用药情况是否可能影响对镇痛/镇静的反应,以及体检情况(包括排查呼吸道异常而进行的体检),并建议在给药前适当禁食。

  采用多个小剂量滴定直至达到疗效对安全用药很重要。给药间隔时间应使有足够的时间达到中枢神经系统作用的峰值(3〜5min以避免过度镇静。与镇静剂合用时,给药间隔时间应充分以便在下一次给药之前评估给药效果,这一点对静脉注射的患者非常重要。

  应确保可及时获得复苏药品以及与患者年龄和形体大小相匹配的设备,同时医护人员经过培训并能熟练处理气道方面的事宜(参见【注意事项】警告部分)。

  镇静剂用于儿童诊断或治疗时,并非都需要通过静脉通道,因为某些情况下很难获得静脉通道,从而使对儿童镇静的目的失败;而应将重心放在静脉给药设备的可获得性以及是否有熟练的医生能立即找到儿童的血管通道上。

  对于60岁以下状态良好(ASA体能状态Ⅰ和Ⅱ)的患者,的推荐前驱用药剂量为0.07〜0.08mg/kg肌注(大约为5mg肌注),于手术前1h给药。

  当慢性阻塞性肺病、高风险外科手术患者、60岁或60岁以上老人以及合用剂或其他中枢神经系统的患者肌注时,剂量应个体化并作减量(参见【不良反应】部分)。

  一项研究表明,对于没有并用药的60岁或60岁以上患者,2〜3mg(0.02〜0.05mg/kg)就能使其在手术前产生足够的镇静。对于更年老的患者,如果预期的镇静强度和持续时间不是非常重要,肌注1mg即能满足需要。由于这些患者在肌注后可能会出现呼吸抑制,因此,须密切观察心肺抑制特征。

  本药注射后15min内起效,30〜60min内达到峰值。该药可与硫酸阿托品或盐酸东莨菪碱以及减量的剂合用。

  剂量应个体化并逐步滴定调整。必须缓慢滴注,给药时间要超过2min并等待2min或史长时间以完全评估其镇静效果。个体反应会随着年龄、体能状态和合并给药而有所差异,但也可能与这些因素无关。

  A.60岁以下的健康:缓慢给药直至达到预期效果(如患者开始出现口齿不清)。有些患者在剂量低至1mg时即有反应。给予不超过2.5mg的剂量必须超过2min,等待2min或更长时间以便完全评估其镇静效果。如需进一步滴定,应以小剂量增加,直至达到适当的镇静效果。在每一次增大剂量后等待2min或更长时间以完全评估其镇静效果。达到理想效果的总剂量一般不超过5mg。

  B.60岁以上老人、体弱者以及慢性病患者:老人、患有慢性疾病或肺功能不良者,肺换气不足、气道梗阻、窒息的危险性增大,同时在这些患者中,药物的达峰时间可能会延长,因此应降低增量并且注射速度应更缓慢。

  缓慢给药直至达到预期效果(如患者开始出现口齿不清)。有些患者剂量低至1mg时即有反应。给予不超过1.5mg的剂量必须超过2min,等待2min或更长时间以便完全评估其镇静效果。如需进一步滴定,应以每2min内不超过1mg的速度给药,之后等待2min或更长时间以便完全评估其镇静效果。总剂量一般不超过3.5mg。

  如果患者术前合用中枢神经系统,用量可比健康、年轻、未合用中枢神经系统患者低至少50%。

  C.维持剂量:如要维持所希望的镇静作用,剂量可比首次达到镇静效果的剂量增加25%,但点滴速度应缓慢,特别是老人、慢性病者或虚弱患者。这些增加剂量仅限于全面临床评估后有明显需要的患者。

  对药物的个体反应各异,特别是在未使用性前驱给药时。故剂量必须根据忠者年龄和临床情况逐步滴定,直至达到所需效果。

  诱导时,当用于其他静脉注射剂之前,需显著降低每种药物的起始剂量,有时可能降至单个药物常用起始剂量的25%。

  未使用前驱用药的患者:对于未使用前驱用药、55岁以下患者,诱导剂量为0.3〜0.35mg/kg给药20〜30秒,并等2min起效。如需完全诱导,可能需约再25%的起始剂量,也可以用吸入性剂来取代。对于有耐药性的患者,可能需高达0.6mg/kg的总剂量来诱导,但如此大的剂量会延长患者恢复时间。

  未使用前驱用药的55岁以上患者,通常需要少量的以诱导,建议起始剂量为0.3mg/kg。无前驱用药且有严重全身性疾病者或其他虚弱患者,通常只需要少量来诱导,一般起始剂量为0.2〜0.25mg/kg;而某些患者剂量可低至0.15mg/kg。

  有前驱用药的患者:如果患者已接受镇静性或性前驱用药,尤其是性前驱用药时,推荐剂量为0.15〜0.35mg/kg。

  临床试验中频繁使用的性前驱用药包括芬太尼(静脉注射1.5〜2g/kg,诱导前5min给药)、吗啡(剂量个体化,高至0.15mg/kg IM)和哌替啶(剂量个体化,高至1mg/kg IM)。镇静性前驱用药有双羟萘酸羟嗪(口服,100mg)和司可巴比妥钠(口服,200mg)。除了静脉注射芬太尼是在诱导前5min给药外,其他所有的前驱用药都是在预期诱导前大约1h给药。

  还可作为复合用药之一,在手术中维持,这种情况尤其建议采用有效的性前驱用药。效果如果有减轻的迹象可增加注射大约25%的诱导剂量,必要时可重复给药。

  常用剂量:如需滴注快速引起镇静的剂量,0.01〜0.05mg/kg(正常约为0.5〜4mg)的剂量必须缓慢给予或持续滴注数分钟。这个剂量必须隔10〜15min重复给药直至达到充分镇静。作为维持,通常起始滴注速度为0.02〜0.1mg/kg小时(1〜7mg/小时)。某些患者偶尔可能需要更高的滴注剂量或维持滴注速度。

  对药有残留效应或同时使用其他镇静药或阿片类药物的患者,应采用最低推荐剂量。个体对的反应各异,因此滴注速度必须根据患者年龄、临床状况和合并用药情况逐步滴定直至达到想要的镇静效果。

  一般来说,必须用最低速度滴定直至达到想要的镇静效果。应在正常间隔内评估的镇静作用,并按起始速度的25%〜50%上下调整滴注速度,以确保能滴定至足够的镇静水平。如果这个水平的镇静作用发生急速改变,必须作更大幅度地调整或者小剂量增量。

  另外,每隔几个小时就必须降低10%〜25%的滴注速度以找到最低的有效滴注速度。找到最小有效的滴注速度能减少潜在的蓄积作用,同时使患者在滴注结束后能在最快的时间内苏醒。对毒性剌激出现激动、高血压或室性心动过速但未充分镇静的患者,合用阿片类镇痛药可能有作用。增用阿片类药物一般能降低的最低有效滴注速度。

  与不同,儿童使用时剂量根据体重进行换算,一般儿童需要比更高的剂量(mg/kg)。6岁以下儿童的所需剂量可能高于更年长儿童的剂量,并需要密切监测。对于肥胖儿童,剂量必须根据理想体重进行换算。当与阿片类药物或其他镇静剂合用时,呼吸抑制、气道梗阻或肺换气不足的潜在风险增加。对患者适当的监测参见【警示语】及【用法用量】中“监测”部分。对儿童使用该药的医生必须了解并遵循专业指南,使患者达到适当的镇静状态。

  儿童常用剂量(非新生儿):肌肉注射后产生的镇静作用与年龄和剂量有关:高剂量会导致深度睡眠并延长镇静作用。0.1〜0.15mg/kg的剂量一般就能产生效果并且不会延长出现全身的时间。对于更多的焦虑患者,需要高达0.5mg/kg的剂量。虽然未进行系统性的研究,但总剂量一般不要超过10mg。如果和阿片类药物合用,每种药物的起始剂量都必须降低。

  儿童常用剂量(非新生儿):儿童所需的镇静/抗焦虑程度取决于手术类型。例如,手术前轻微的镇静/抗焦虑与需要内镜检査的儿童所需的深度镇静和抗焦虑完全不同。基于这些原因,该药的剂量范围也较大。对于所有的儿童,不管镇静/抗焦虑效果如何,都需缓慢滴注及其合用的其他药物直至达到想要的效果。

  给予的起始剂量需要超过2〜3min,由于是水溶性物质,达到脑电波显示的峰值的时间比地西泮要长三倍,因此在开始手术或重复给药前,必须多等2〜3min以完全评估其镇静效果。

  如需更进一步的镇静作用,应少量增量,直至达到适当的镇静效果。如果与其他中枢神经系统合用,必须考虑这些合用药物的峰值效果,同时要调整的剂量。通过药物滴定达到药效对于儿童的镇静/抗焦虑用药安全性至关重要。的总剂量取决于患者的反应、手术类型和手术持续时间,也取决于合用药物的类型和剂量。

  小于6个月的儿童:对于没有插管、小于6个月的儿童,资料有限。由于对患者从新生儿到儿童的生理转变不是很了解,因此使用该药时的剂量也不确定。小于6个月的儿童特别容易因气道梗阻和肺换气不足而受伤,因此,剂量调整时应少量增量直至达到临床效果,并应仔细监测。

  6个月至5岁的儿童:起始剂量为0.05〜0.1mg/kg,可能需要0.6mg/kg的总剂量以达到想要的临床效果,但不应超过6mg。镇静作用延长及肺换气不足的风险可能与高剂量有关。

  6至12岁的儿童:起始剂量为0.025〜0.05mg/kg,可能需要0.4mg/kg的总剂量以达到想要的临床效果,但不应超过10mg。镇静作用延长及肺换气不足的风险可能与高剂量有关。

  12至16岁的儿童:剂量与相同。镇静状态延长可能与高剂量有关;在这个年龄段的某些患者所需的剂量可能比推荐的剂量更多,但总剂量不应超过10mg。

  如患者在前驱用药中已使用阿片类药物或其他镇静药物(包括),则使用时剂量需减少。高危或虚弱患者不管是否与其他镇静药合用,的剂量都应减量(参见【注意事项】警告部分)

  儿童常用剂量(非新生儿):对于插管的患者,刚开始镇静时,静脉注射0.05〜0.2mg/kg的起始剂量至少2〜3min就能达到所需的临床效果(不能快速静脉给药)。

  可按这个剂量持续静脉输注以维持镇静效果。可用于虽然插管但可自由呼吸的患者。对于正合用其他中枢神经系统如阿片类药物的儿童,建议进行辅助通气。根据药动学参数和临床经验报告,持续静脉滴注的起始速度应为0.06〜0.12mg/kg小时(1〜2g/kg/min)。

  可视需要提高或降低输注速度(通常为起始或后续输注速度的25%),或补充静脉输注剂量以增加或维持所需的效果。建议使用疼痛/镇静标准表定期对其进行评估。使用红霉素或其他P450-3A4酶(参见【注意事项】、【药物相互作用】部分)的患者,以及肝功能异常、低心输出率(尤其是需要肌力支持)以及新生儿可能会延缓药物的消除。有严重疾病的患者,特别是接受阿片类药物和/或快速给药时,要注意观察低血压。

  在血液动力学不良的患者中,开始输注时,应以小剂量逐步滴定至起始剂量,并监测患者血液动力学的不稳定性,例如低血压。这些患者同时也易受呼吸抑制作用的影响,故需小心监测呼吸速率及氧饱和度。

  根据药代动力学参数及进行气管插管的早产儿和足月新生儿的临床经验报道,小于32周的新生儿应以0.03mg/kg/小时(0.5g/kg/min),大于32周的新生儿应以0.06mg/kg/小时(1g/kg/min)的速度开始持续静脉输注。新生儿不应静脉注射负荷剂量,但在最初的几个小时内可以加快滴注速度以获得治疗所需的血浆药物水平。

  输注速率应仔细进行多次评估,尤其是开始用药24小时后,以便摸索出最低有效剂量并降低药物蓄积的可能性。这尤其重要,因为潜在的不良反应与苯甲醇代谢有关(参见【注意事项】警告及【早产儿和新生儿用药】部分)。有严重疾病患者及早产儿和足月新生儿,特别是那些接受芬太尼和/或快速给药时,要注意观察低血压。由于窒息风险的增加,对于没有插管的早产儿,镇静时要格外谨慎。

  肠外给药后最为常见的不良反应是生命体征的波动,包括潮气量的减少和/或呼吸频率减少(静脉给药后23.3%,肌肉给药后10.8%)、窒息(静脉给药后15.4%)以及血压和脉搏的改变。据报道,大多数严重不良反应尤其是与氧合和通换气有关的严重不良反应,见于与中枢神经系统抑制药合用时。当患者在呼吸道进行无保护措施的气管插管手术(如上内窥镜检查、牙科手术)时以上不良反应发生率较高。

  肌内注射后有以下不良反应的报道:头痛(1.3%)及注射部位局部疼痛(3.7%)、硬结(0.5%)、发红(0.5%)、肌肉僵硬(0.3%)。老年及高危外科手术患者在心肺功能抑制时,有罕见的死亡病例报道。多数情况下,这些患者同时使用能导致呼吸抑制的中枢神经系统抑制药,尤其是剂。(参见【用法用量】部分)

  单次静脉注射用于镇静/抗焦虑/记忆缺失有以下不良反应的报道:打嗝(3.9%)、恶心(2.8%)、呕吐(2.6%)、咳嗽(1.3%)、过度镇静(1.6%)、头痛(1.5%)、嗜睡(1.2%),注射部位局部触痛(5.6%)、注射时疼痛(5.0%)、发红(2.6%)、硬结(1.7%)、静脉炎(0.4%)。

  医学文献报道儿童静脉注射后出现的不良反应有:血氧饱和度降低4.6%,窒息2.8%,低血压2.7%,异常反应2.0%,打嗝1.2%,癫痫样作用1.1%,眼球震颤1.1%。多数与呼吸有关的不良反应发生在那些同时使用中枢神经系统抑制药及不是作为镇静剂单次给药的患者。

  关于新生儿应用后出现的低血压及癫痫样作用信息参见【警示语】、【警告】及【注意事项】。

  中枢神经系统/神经肌肉:逆行性遗忘、欣快症、幻觉、精神错乱、易于争吵、神经紧张,焦虑、昏沉、躁动、谵妄、激动、延长、多梦、睡眠障碍、失眠、恶梦、手足徐动症样运动、癫痫样运动、共济失调、头晕、烦躁不安、言语不清、发音障碍、感觉异常。

  特殊感觉:视力模糊、复视、眼球震颤、瞳孔收缩、眼睑轮转、视觉障碍、注意力集中障碍、听力减退、平衡丧失、头晕。

  已知对本品过敏者禁用。苯二氮卓禁用于急性狭角型青光眼患者,可用于接受适当治疗的开角型青光眼患者。在无眼疾的患者中测量的眼内压结果表明,诱导后有中度降低;未对青光眼患者进行研究。

  的剂量必须个体化,尤其与能产生中枢神经系统抑制作用的药物合用时。静脉注射任何剂量的前,需保证能及时提供氧气、复苏药品、与患者年龄和体型相匹配的氧气袋/阀/面罩设备和气管插管,以及能保持患者呼吸道通畅和支持通气的急救人员。应采用脉搏血氧仪等检测手段对患者进行持续监测,以便能发现肺换气不足、气道梗阻或窒息的早期体征。

  如果不能立即采取有效的抗肺换气不足、气道梗阻或窒息的措施,可能会导致缺氧和/或心脏骤停。强烈推荐要立刻使用特定的逆转剂如氟马西尼。患者处于复苏期时也应继续监测生命体征。

  由于静脉注射会抑制呼吸(参见【药理作用】部分),且阿片激动剂和其他镇静剂会加重此抑制作用,故只能由具有全身技术的人员作为诱导剂使用,以及在有能及早发现肺换气不足并保持患者呼吸道通畅的急救医生在场时作为镇静/抗焦虑/记忆缺失药物使用。

  在或儿童中用于镇静/抗焦虑/记忆缺失时始终需要缓慢增加剂量。心血管不稳定的儿童中曾出现不良血流动力学事件;此类人群中也应避免快速静脉注射(参见【用法用量】部分)。

  注射后出现过严重的心肺不良事件,包括呼吸抑制、气道梗阻、血氧饱和度下降、窒息、呼吸骤停和/或心脏骤停,有时甚至会导致死亡或永久性神经损伤。还有罕见的在患者诊断或手术期间或治疗后低血压发作的报道,尤其是血流动力学不稳定的或儿童剂前驱用药的患者中进行的镇静研究中,低血压的发生率更高。

  及儿童患者中均有激动、无意识运动(包括强直/阵挛痉挛及肌颤)、亢进、好斗等反应的报道。这些反应可能是由于剂量不足、过量或给药方式不当导致;不过也应考虑是脑缺氧或真的异常反应的可能。如果发生这些不良反应,在继续给药之前应综合评估对每个剂量及所有其他药物、包括局部药的反应。儿童患者中有报道可以使用氟马西尼逆转这些反应。

  与巴比妥类、酒精或其他中枢神经系统抑制药同时使用可增加肺换气不足、气道梗阻、供氧不足、窒息的风险,同时能加深和/或延长药物的作用。前驱用药也会抑制二氧化碳刺激的通气反应。

  高风险外科手术和儿童患者、老年患者、体弱成年患者及儿童患者需要减少剂量,不管是否有与镇静药合用。患有慢性阻塞性肺病的或儿童患者对引起的呼吸抑制更为敏感。儿童和患者接受如内窥镜或牙齿护理等与上呼吸道相关的手术时,特别容易因部分气道阻塞而引起供氧不足及肺换气不足。

  慢性肾功能衰竭的和儿童及充血性心脏衰竭患者对的消除较慢(参见【药理作用】部分)。由于老年患者常常具有一个或多个器官系统功能低下,以及需要的剂量随着年龄的增长而降低,因此建议老年患者减少的起始剂量,并且应考虑药效加深和/或延长的可能。

  当或儿童患者处于休克、昏迷或伴有生命体征抑制的急性酒精中毒时,不得给予血管注射咪达仑。当或儿童患者患有不代偿的急性疾病,如严重液体或电解质紊乱,静脉注射时需特别注意。

  动脉内注射的报道有限,其不良反应包括局部反应,也有癫痫发作的个例报告,但不清楚因果关系。应采取预防措施避免意外动脉注射。也应避免外渗。

  非血管内和非肌肉内的给药途径的安全性和有效性尚不确定。目前仅用于静脉注射或肌内注射。

  患者注射后,特别是门诊患者,应根据个体情况决定何时能再从事需要集中精力的活动、操作危险机器或开车等。对于是否从的作用中恢复过来不能依赖预计的应激反应时间来判断。建议患者在的作用如睡意消退,或者是和手术后一整天(以时间较长者计)后,才能从事操作危险机械和或开车的活动。针对儿童,应注意照看直至能保证安全地行走。

  孕妇用药:多个研究证实苯二氮卓类药物(安定和利眠宁)可使胎儿先天性畸形的风险增加,如采在怀孕期间使用,必须告之患者本品对婴儿的潜在威胁。

  早产儿和新生儿用药:新生儿应避免快速注射。快速静脉注射(少于2分钟)用于新生儿可导致严重的低血压,特别是和芬太尼合用时。同样,当新生儿连续滴注并快速静脉注射芬太尼时,也会发生严重低血压。新生儿快速静脉给药后有癫痫发作的报道。

  新生儿的器官功能低下和/或未成熟,对于可能导致的严重和/或长时间呼吸抑制作用比较敏感。

  一般:老年人及体弱者静脉注射时剂量应减小(参见警告及【用法用量】部分)。这些患者在用于诱导后可能需要花更长的时间才能完全恢复。

  10ml:50mg的大规格品种应主要用于应用剂量比较大的持续静脉滴注的气管插管及机械通气患者的镇静。

  与其他中枢神经系统合用:临床使用中的有效性和安全性由给药剂量、患者临床状态以及其他中枢神经系统的合并用药情况决定。从轻度镇静到相当于全身的深度镇静,患者可能需要外部的生命功能支持。

  给予时,必须根据个体情况,小心照料,并且应小心增加剂量,为了确定预期的效果,一定要等待足够的时间使和其合并用药都达到中枢神经系统效应的峰值,且要有与患者大小合适的设备和设施以用于监测和干预患者生命体征(参见【警示语】、警告、【用法用量】部分)。使用的师必须要具有处理合理的可预见的不良反应的能力,尤其是有气道管理的能力。(参见【药物滥用和依赖】部分)。

  患者需告知主治医生是否饮酒、是否服用其他药物,特别是降压药、抗生素,包括非处方药。酒精能增强苯二氮卓类药物的作用,因此,苯二氮卓类药物治疗期间同时摄入酒精必须谨慎。

  主治医生应明确告知患者的药理作用,例如镇静、记忆缺失,这些作用在某些患者中可能会加重。注射后,医生应根据患者的情况,尤其是门诊患者,判断他们何时能再从事需要集中精力的活动、操作危险机械或驾车。

  猕猴使用本品5〜10周后,会产生轻到中度的身体依赖性。关于该药滥用及依赖性的数据表明其滥用的可能性与地西泮至少相当。

  苯并二氮卓类药物(包括)突然停药后出现的戒断症状与巴比妥类及酒精相似(抽搐、幻觉、震颤、腹部及肌肉痉挛、呕吐、出汗)。婴儿的主要戒断症状有:腹胀、恶心、呕吐、室性心动过速;长期过量使用本品的患者会出现更严重的戒断症状。已有报道,苯二氮卓类药物按治疗剂量连续使用数月而突然停药后,一般出现更轻微的戒断症状(如烦躁不安和失眠)。

  因此,长期治疗时应避免突然停药,而应逐步减少用量。目前医学文献上没有统一的逐渐减量方案,因此,医生应采用个体化的治疗方案以适应患者的需求。在某些病例报告中,接受长期高剂量的患者突然停药后引起的严重的戒断症状,经过一段时间后已成功戒除对的依赖。

  与任何能抑制中枢神经系统作用的药物,特别是性镇痛药(例如吗啡、哌替啶、芬太尼),以及司可巴比妥和氟哌利多合用时会增加其镇静效果,因此必须根据合并用药的种类和数量以及所需的临床反应来调整的剂量。(参见【用法用量】部分)。

  与细胞色素酶P450-3A4系统抑制药,如西米替丁(不是雷尼替丁)、红霉素、地尔硫卓、维拉帕米、酮康唑和伊曲康唑合用时应谨慎,这些药物相互作用会使血浆清除率下降,使其镇静作用延长。

  在一项随机交叉给药的临床研究中研究了单次口服800mg西咪替丁和300mg雷尼替丁对稳态浓度的影响(n=8)。西咪替丁升高的平均稳态血药浓度,从57ng/ml增加到71ng/ml,而雷尼替丁使之升高到62ng/ml。但是H2受体拮抗剂对的选择反应时间或镇静指数没有影响。

  在一项6例受试者的安慰剂对照试验中,连续每日三次给予乙琥红霉素(500mg)共一周,结果发现0.5mg/kg单次静脉注射后的血浆清除率减少,半衰期延长约一倍。

  在一项9例受试者的三向交叉研究中,检测了地尔硫卓60mg每日三次、维拉帕米80mg每日三次对药代动力学和药效学的影响,结果发现当与维拉帕米或地尔硫卓联合给药时,的半衰期从5小时延长到7小时。在健康受试者临床试验中未观察到和硝苯地平之间有相互作用。

  在一项12例受试者的安慰剂对照试验中,沙奎那韦以1200mg的剂量每日三次给药5天,观察到0.05mg/kg静脉注射给药后,的清除率减少56%,半衰期延长一倍。

  可降低全身所需的氟烷的最低肺泡浓度(MAC)。而且这个降低的程度和的剂量相关;目前还没有在儿童中进行类似的研究,但也没有科学依据可推断儿童的反应会与不同。

  和泮库溴铵可以合用,并且在剂量、开始或持续时间上没有临床显著的改变,虽然他们之间轻微的相互作用还没被充分研究。使用后也可能会出现琥珀胆碱或泮库溴铵使用后发生的特征的循环系统的改变,也可能会出现琥珀胆碱给药后发生的颅内压升高。不会引起临床显著的琥珀胆碱单次插管剂量的剂量改变、发生或持续时间;目前还没有在儿童中进行类似的研究,但也没有科学依据可推断儿童的反应会与不同。

  与常用的术前药物或和手术期药物(例如阿托品、东莨菪碱、格隆溴铵、安定、羟嗪、筒箭毒碱、琥珀胆碱和其他非去极化肌松药),或其他局部剂(例如利多卡因、盐酸达克罗宁、西他卡因)合用时没有显著的药物相互作用不良反应报道。然而当和芬太尼合用用于新生儿时,会出现严重的低血压。这种效应出现在当新生儿注射的同时快速给予芬太尼以及当给予芬太尼时快速注射的情况。

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